一种尿嘧啶核苷衍生物及该衍生物制备去氧氟尿苷药物的方法

申请号: 
CN201911268130.2
申请日: 
2019-12-11
授权日: 
2023-04-07
发明人: 
肖国志
何海清
李朋华
陈子汐
IPC主分类号: 
C07H15/18
申请人: 
中国科学院昆明植物研究所
专利类别: 
发明专利
国家: 
中国

本发明公开了一种如通式(I)所示的5‑脱氧‑D‑呋喃核糖1‑[2‑(1‑苯乙烯基)苯甲酸酯]衍生物以及该衍生物的制备方法,其中通式(I)的结构为以及以通式(I)为原料制备尿嘧啶核苷衍生物和抗肿瘤药物去氧氟尿苷的方法。本发明用作上述反应原料的5‑脱氧‑D‑呋喃核糖1‑[2‑(1‑苯乙烯基)苯甲酸酯]衍生物作为糖基给体可以在催化量的路易斯酸三氟甲磺酸三甲基硅酯和N‑碘代丁二酰亚胺的条件下进行活化,避免了传统的使用当量或过量的路易斯酸,反应体系温和,无其它副反应发生,反应高效,收率达到98%。